新世纪学术创新团队著作丛书 水溶性紫杉醇及其衍生物制备与功能检测

为了改善紫杉醇的水溶性，提高紫杉醇的疗效，减轻其不良反应，国内外对其剂型、给药方式、联合用药方案进行了广泛的研究，如乳剂、胶束、包合物、脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等新剂型在降低毒性、提高稳定性、水溶性、生物利用度和疗效等方面取得了可喜的进展，其中紫杉醇脂质体、聚合物纳米胶束和人血清白蛋白制剂已经成功应用于临床，并显著降低了药物的不良反应。其中不含聚氧乙烯蓖麻油的药物输送系统（drugdeliverysystem,DDS）是近年来的研究热点。与其它的紫杉醇DDS制备方法相比，我们团队采用的绿色的超临界反溶剂（SAS）超微粉体制备技术有其明显的优点。另外，我们团队在白蛋白结合型紫杉醇（ABI—007）的基础上，加入了叶酸靶向，使其具有更低的毒性。在改进剂型的同时，寻找天然存在的亲水性的紫杉醇衍生物也是解决紫杉醇水溶性差的重要途径之一，为进一步开发亲水性的紫杉醇类药物，我们团队已对天然的亲水性的紫杉醇衍生物体内外活性、药物动力学、靶点和细胞信号通路进行了系统研究。